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常用聚乙二醇化化學(xué)簡(jiǎn)介

更新時(shí)間:2025-02-06      點(diǎn)擊次數(shù):511

胺聚乙二醇化和N-末端聚乙二醇化:PEG試劑與生物大分子中存在的胺反應(yīng)。


PEG試劑聚乙二醇化
PEG-NHSN-羥基琥珀酰亞胺(NHS)活化的PEG羧酸酯可以與賴氨酸的氨基反應(yīng)。偶聯(lián)只需要溫和的條件,pH 7-9,低溫(5-25 ℃)短時(shí)間。形成的酰胺鍵在生理上是穩(wěn)定的。
聚乙二醇醛在還原劑如硼氫*鈉和氰基硼*化鈉存在下,用伯胺還原胺化生成仲胺。pH值對(duì)還原性胺化很重要。聚乙二醇醛是一種非常好的N端聚乙二醇化試劑。
聚乙二醇環(huán)氧化物親核加成
聚乙二醇異硫氰酸酯與胺反應(yīng)生成穩(wěn)定硫脲鍵。
PEG-COOH通常酸需要活化,如NHS酯。
PEG-NPC胺在適當(dāng)?shù)臈l件下與NPC官能化的PEG反應(yīng)。
聚乙二醇丙烯酸酯胺和丙烯酸酯之間的邁克爾加成反應(yīng)。這是一個(gè)相對(duì)緩慢的反應(yīng)。


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